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中国特色植物原料的创新开发与挑战

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吕 智, 程 康

上海相宜本草化妆品股份有限公司

 
 

植物原料在化妆品产品中的应用十分广泛,也备受青睐。在近5年中国上市的新品中,积雪草、绿茶、甘草、黄芩、马齿苋等植物原料屡见不鲜。2020年的美丽修行大数据发布了消费者关注的功效成分前30名,除生育酚乙酸酯、烟酰胺、透明质酸钠等,牛油果、积雪草、霍霍巴籽、马齿苋等植物成分都列于榜单之上。消费者热衷的植物成分,可能具有如下特征:熟知不陌生、功效强、安全性高、可解释、可感知、可传递。这些热门趋势为植物原料在化妆品中的应用带来了机遇,也带来了挑战。

首先,天然是否等于安全?长期以来,人们对天然植物的认知是双面性的。由于植物与人类在自然界同生共长,大部分植物还可以食用,这些亲切而熟悉的植物成分,在消费者眼中,无论如何都是安全的。但是,天然并不等同于安全。否则就没有“神农尝百草,一日而遇七十毒。”植物的成分其实非常复杂,在安全方面存在不确定性。我们已经知道,一些植物成分有明确的致敏性、光毒性,随着植化研究的深入和毒理学研究的发展,也许还会发现更多具有潜在风险的成分。另外,外界环境污染等也会引入外源性不安全因素。而随着植物原料在化妆品中应用日益增多,安全性的重要性更加体现,并且是植物化妆品必不可少,必须满足的条件了。

其次,宣称是否等同功效?研究型年轻消费人群以及成分党,对于化妆品的要求更趋于理性,要安全也要功效。化妆品开发人员小心的把握着安全和功效这柄双刃剑,同时,植物原料需要具备合乎科学和逻辑的起效方式,带来可以被实际感受到的效果。但是由于长期以来植物化妆品发展的瓶颈问题,比如植物提取物的颜色、味道、稳定性、成本、资源等诸多限制,植物原料的确时常会面临宣称与功效分离的囧境。

如何应对上述挑战?新规的发布已经指出了方向。2020年6月,国务院公布《化妆品监督管理条例》,该条例已于2021年1月1日正式生效。条例第9条特别提到:“鼓励和支持运用现代科学技术,结合我国传统优势项目和特色植物资源研究开发化妆品”。其中所说的中国特色植物原料,具有独有的优势。长期使用的历史,验证了其应用的安全性。长期的经验积累传承,证实了它的功效。中国特色植物原料的研究和应用,还能形成中国特色,助力民族文化,扩大世界影响。然而,中国特色植物原料的开发和应用绝非坦途。要满足品质、稳定性、安全性、功效这至关重要的4个要素,需要同时兼顾诸多影响因素的平衡,需要技术攻关和创新突破。以下就中国特色植物原料及组合的创新开发作一阐述。

 

1 中国特色植物原料的开发要素

中国特色植物原料的开发步骤,包括原材料把控、原料提取工艺制定、明确活性成分和作用机理、原料在配方中的稳定性考察、最终实现安全和功效。诸多要素中,质量标准是原料品质的体现,实效是原料开发的目标,技术加乘则是原料创新之源。

1.1 质量标准制定流程

中国特色植物原料开发和标准的制定流程,包括以下环节:不同产地不同生长年限的植物收集、植物品种的基源鉴定、活性部位的分段提取及活性成分的定性定量分析、植物原料活性筛选、植物原料提取工艺确定、安全性稳定性的考察、功效支撑、最终建立符合化妆品原料特点的质量控制标准(颜色、气味、指标成分、安全性、稳定性、理化性质、配方相容性等)。可见,没有从源头控制的品质,关联功效和稳定性的工艺,连接产品应用的要素考虑,就无法制定出合理的质量标准。正是由于充分认识到化妆品用植物原料标准的重要性,笔者公司在过去2年制定发布了多项用于化妆品的植物原料团体标准:大花红景天、山茶花提取物、水解蚕丝、积雪草提取物等,已提交的还有白芍、银杏、龙胆、葛根、甘草提取物等。

1.2 实效性

所谓实效中国特色植物原料,是指从传统理论和实践中提炼的植物活性物和组合,以高浓度添加于化妆品中,为用户提供可感知的功效。这真正回答了宣称是否等于实效?例如笔者公司协同北京工商大学进行了红景天原料的临床测试。选择30位女性,年龄28~45岁,脸部有皱纹松弛的问题,左右脸颊均有色斑。采用随机半脸对照,每天早晚洁面后使用含5%红景天的基质配方(对照未添加红景天的基质配方),连续使用4周。结果显示,5%红景天精华具有显著的美白、淡斑功效。

实效的实现和机理研究密不可分。例如笔者公司联合中科院药物所,运用目前生命科学和医药领域研究中先进的高科技细胞组学非标记定量蛋白质组学技术,进行皮肤细胞衰老研究,通过大数据分析找到了和DNA保护相关的抗衰老新靶点SMC4。继而运用RTqPCR技术进行了大量活性中草药提取物筛选。研究表明,猴子木山茶花萃和籽油皆可促进SMC4生成,稳定细胞染色体结构,减缓复制性衰老,缓解胶原蛋白流失,重塑ECM。

1.3 现代技术在中国特色植物原料开发中的应用

1)低温微射流技术。这是在低温条件下通过高速气流冲击实现细胞壁的完全破裂,实现植物鲜活提取的高效提取技术。其特点为提取高效,提取率高于传统工艺,另外低温提取保持热敏成分,活性提取物原料活性更强。

2)闪式高效提取术。闪式提取技术是基于组织辐射原理,是一种用于植物软硬组织破碎的新型提取技术。其原理是依靠高速机械剪切力和超动分子渗滤技术,在室温及溶剂存在下数秒钟内把植物的根、茎、叶、花、果实、种子等物料破碎至适当粒度,并使有效成分迅速达到组织内外平衡。特点是快速高效,常温提取,适用广泛。

3)冻干技术。由于传统植物原料的开发特点存在易氧化降解,不仅功效打折扣,也有引入不安全风险、活性物在配方中衰减,影响功效、由于不稳定应用受限、需加入防腐剂,增加安全风险等问题,而冻干技术的优点在于低温干燥,最大程度保持活性;固体状态原料保持稳定状态;活性物应用灵活方便;实现无防腐,降低安全风险。

4)现代技术——遇光则强的包裹(SmartVector UV)。Breakthrough Technology是一种全新的微球体,由一种知名的对光高敏感性的分子制成,在光照(日照&蓝光)下易分解性已被众所周知。用于包裹,则能完美满足皮肤的要求并与环境保持一致性。研究表明,在持续的400~500 nm蓝光照射下,50 s左右红景天包裹微球开始破裂,释放红景天提取物,在持续的日光照射下,随着照射量增加,遇光则强红景天包裹微球会破裂,释放红景天提取物,换算为纽约7月的光照,40 min可释放12%,2.5 h日光照射可释放80%左右。遇光则强技术似乎完美演绎了“天人相应”理论。

 

2 中国特色植物原料组合的创新开发

从中国特色植物原料的深耕细作(道地、品种、提取工艺、标准),到有效成分的作用机理评测、起效浓度确定,再克服颜色、味道、稳定、防腐等瓶颈问题添加到配方,最终实现可感知的功效,环环相扣,每一步都来之不易。不得不说的是,成分党只见树木,不见森林。最终表达功效的一定是成分的最佳组合,而不是单一为王的成分。成分的组合,中医称之为:方。方的研究,可以从经方、验方、组方、效方4个方向来筛选实效组合。

经方。西医没有复方,但是不少人每天要吃十几种甚至更多的西药。而且,不是同一个医生开的,药物之间还会存在相互作用和不良反应。相比而言,中医的复方更加简洁高效,不少经方只有4~6味药,却能抓住主要矛盾,全面解决问题,复方的精妙还在于君臣佐使,协同增效,互相抵消副作用,不能不让人赞叹中医的智慧。经方的背后是中医理法的应用,例如益气固表的玉屏风散用于敏感肌肤,活血养血的桃红四物汤用于美白祛斑。对经方的研究可为中国特色植物原料的应用带来新方向。

效方。效方来自于临床,经过大量皮肤科医生验证,其有效性不言而喻。然而,效方转化为中国特色植物原料,用于化妆品,绝非易事。会面临药效物质基础不明确、提取工艺不一致、提取物的性质影响(颜色、味道、性状、均匀度)、提取物在配方中的实际添加量无法达成、提取物在配方中的稳定性等问题。例如医院常用的三黄汤,皮炎湿疹有效,但是颜色非常深。由于药和妆的行业区别,从医院验方到化妆品可用的形式,还需要达到功效和安全、功效和稳定性、功效和体验感等多重平衡。但是,无论如何,已经被临床验证有效性的验方,节省了筛选求证的时间和精力,可称通向实效的捷径。

验方。散落民间的验方良莠不齐,有伪科学,也有真珍珠。对于验方的开发,需要进行提取技术的优化、体外评测、医院临床测试、安全性研究等工作。毋庸置疑,验方的价值也在于其有效性。

组方。基于化妆品/医药领域的经验,以项目研究的形式获得的组合称为组方。组方经过严密的筛选、研究和设计,具有更高的实用性和可行性。但其功效的最终体现,尤其是临床功效,较之效方、验方为弱,存在不确定性。

在2021年1月22日,国务院办公厅发布了《关于加快中医药特色发展的若干政策措施》,提出中医药传承创新必须坚持“临床价值”导向,中药以“会做药、做好药”为根本。尊重中药研发规律,充分利用数据科学等现代技术手段,建立中医药理论、人用经验、临床试验“三结合”的中药注册审评证据体系,积极探索建立中药真实世界研究证据体系。这也可以为中国特色植物原料的创新和开发所借鉴。多年以来,行业对于植物成分的添加,停留于宣称,滞步不前有诸多因素。其中之一是思路的问题。原料(成分)—— 体外功效 —— 配方添加 —— 人体测试的程序中,存在不确定性。因为,我们无法预先判断该原料的“临床价值”。而经方、验方、效方,已经具有“人用经验”、“组方理论”,进一步的研究是为了以更科学的“临床实验”将它高效、安全、可控的应用。

化妆品行业的发展必然带来产品理念的创新、配方的优化和特色的显现,中国特色植物资源极好地引领了这样的趋势。而将现代科技和我国传统优势项目相结合,打造具有中国特色的化妆品,必能在高端产品市场突出重围,在科技创新及产品品质上赶超国际品牌。

2021年6月10日 08:51
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